Я проектирую белки.
И я хотел бы рассказать о новом виде лекарства.
Из молекулы под названием пептид с ограниченной конформационной свободой.
Сегодня существует лишь несколько лекарств из таких пептидов,
но в следующем десятилетии на рынок выйдет множество.
Давайте рассмотрим, из чего состоят эти лекарства,
чем они отличаются и почему ожидается всплеск производства
новых удивительных медикаментов.
Конформационно ограниченные пептиды — это мельчайшие белки.
Дополнительные химические связи в них ограничивают форму молекулы,
что делает их чрезвычайно стабильными,
а также очень сильными.
Они встречаются в природе — некоторые из них производят наши тела
для борьбы с бактериальными, грибковыми и вирусными инфекциями.
Такие животные, как змеи и скорпионы,
используют эти пептиды в своём яде.
Лекарства, состоящие из белка, называют биологическими.
Они включают ограниченные пептиды,
а также такие препараты, как инсулин,
или антитела, как Хумира или Энбрел.
В целом биопрепараты — отличные средства,
так как, в отличие от обычных лекарств, у них часто нет побочных эффектов.
Во-первых, это белок.
Это абсолютно натуральный, нетоксичный материал в нашем организме.
Наши клетки производят десятки тысяч различных видов белка.
Во всей нашей пище есть белки.
Во-вторых, лекарства иногда взаимодействуют с молекулами в теле,
с которыми не должны.
По сравнению с лекарствами с малыми молекулами,
такими как аспирин, например,
биопрепараты довольно крупны.
Молекулы взаимодействуют, принимая подходящую друг другу форму.
Как ключ и замок.
В большом ключе больше бороздок,
и он с большей вероятностью подойдёт конкретному замку.
Но у большинства биопрепаратов есть недостаток:
они очень хрупкие.
Поэтому их обычно вводят путём инъекции,
так как кислота в желудке уничтожит лекарство,
если его проглотить.
Ограниченные пептиды совсем другие.
Они очень стабильны, как обычные лекарства.
Поэтому их можно принимать в виде таблеток, ингаляций, мазей.
Вот почему конформационно ограниченные пептиды так важны для разработки лекарств.
В них сочетаются лучшие качества
малых молекул и биопрепаратов.
К сожалению, невероятно сложно
перепроектировать пептиды, существующие в природе,
чтобы создать новые препараты.
Именно здесь вступаю я.
Изготовление нового лекарства схоже с изготовлением ключа,
который бы подходил к определённому замку.
Нужно придать ему правильную форму.
Но если изменить форму ограниченного пептида слишком сильно,
нужные химические связи не сформируются,
и вся молекула распадётся.
Нам нужно было научиться контролировать их форму.
Я участвовал в совместном научном проекте,
включавшем десятки учреждений на трёх континентах,
которые объединились и решили эту проблему.
Наш подход кардинально отличался от предыдущих попыток.
Вместо того, чтобы изменять пептиды, существующие в природе,
мы нашли способ создавать новые абсолютно с нуля.
С этой целью мы разработали
бесплатную открытую программу для проектирования пептидов,
которой может пользоваться любой.
Чтобы протестировать наш метод,
мы создали серию ограниченных пептидов
со множеством различных форм.
Многих из них ранее не существовало в природе.
Затем мы произвели эти пептиды в лаборатории.
А после этого определили их молекулярную структуру
экспериментальным путём.
Сравнив спроектированные нами модели
с реальными молекулярными структурами,
мы обнаружили, что наша программа может располагать атомы
с точностью на грани возможности измерения.
Три года назад это было невозможным.
Сегодня же мы можем проектировать пептиды,
придавая им форму, необходимую для производства лекарств.
К чему же приведёт нас эта технология?
Недавно
мы с коллегами спроектировали пептиды,
нейтрализующие вирус гриппа,
защищающие от ботулизма
и останавливающие рост раковых клеток.
Некоторые из этих лекарств
были протестированы на животных в доклинических исследованиях.
На сегодня все они безопасны и высокоэффективны.
Проектирование пептидов — это новейшая технология,
а процесс производства лекарств медленный и осторожный.
Так что до испытаний на людях пройдёт ещё три–пять лет.
Но за это время
новые лекарства из пептидов
будут включены в процесс производства лекарств.
Я верю, что в итоге лекарства из спроектированных пептидов
позволят нам освободиться
от тягот наших болезней.
Спасибо.
(Аплодисменты)